Les Médicaments de la douleur

 

La douleur est une situation sensorielle et émotionnelle désagréable, qui signale généralement une lésion, une maladie ou un dysfonctionnement au sein d’un organe ou une partie du corps. Lors d’une inflammation, les prostaglandines libérées stimulent les IN qui partent vers le centre de douleur dans le SN et sont ainsi interprétées en sensations de douleurs désagréables.

Les antidouleureux sont utilisées pour Diminuer la sensation douloureuse (antalgique) ou Supprimer la douleur (analgésique)

Chez le malade, la PEC de la douleur est primordiale pour améliorer son confort et pour accélérer sa guérison.

Les antidouloureux ont été classé en 3 degrés selon leurs activités (d’après OMS).

Classification (3 paliers antalgiques dont l'effet est croissant)

-  ANALGESIQUES PERIPHERIQUES NON MORPHINIQUES

-  ANALGESIQUES CENTRAUX MORPHINIQUES FAIBLES

-  ANALGESIQUES CENTRAUX MORPHINIQUES FORT

Les analgésiques périphériques non morphiniques

Correspond au TT du 1^er palier des antidouleureux. Ce sont des antalgiques non morphiniques à action périphérique. Ils sont utilisés contre les douleurs d’intensité faible à modéré. Représenté par essentiellement : Paracétamol

Mécanisme d’action

Le paracétamol agit en inhibant au niveau central la production de prostaglandines, médiateurs dans les processus de l’inflammation, de la douleur et de la fièvre, par inhibition de prostaglandine H₂ synthase

Le paracétamol est un antalgique, indiqué dans le TT symptomatique de la fièvre (antipyrétiques), et les douleurs d'intensité faible à modérée.

Indications

Douleurs articulaires ; Mal de dos, maux de tête ; Douleur grippale (fièvre)

Effets indésirables

Hépatotoxicité ; Gastralgie et nausées

Présentation : Paracétamol : DOLOPRANE®    Aspirine : ASPEGIC®    Ibuprofène : BRUFEN®

Les analgésiques morphiniques faibles

Médicaments du 2^ème palier, composés de molécules dérivés de l’opium et transformés en morphine par le foie. Ils sont utilisés contre les douleurs d’intensité modéré à sévère et remplacent ceux du 1^er palier si il y a persistance d’une douleur chronique.

Effets indésirables

Somnolence ; Vertiges, nausées, constipation ; Dépendance en cas de TT prolongé Présentation : Tramadol : TOPALGIC® Lp ; Paracetamol codéine: PARACETAMOLcodéine® Les analgésiques morphiniques forts

Aussi = la morphine, dérivé d’opium, sont des antidouleureux utilisés contre des douleurs très intenses ou résistantes aux autres paliers. Leur usage est régie par des règles strictes et sont obligatoirement sous une prescription nominative.

Effets indésirables

Somnolence et sédation ; Dépendance ; Anxiété, irritabilité, frisson, sudation ; Bradycardie Mydriase

Présentation : Morphine : MORPHINE® inj SC/ 8h ; Fentanyl : ACTIQ® : cp sublingual

 

Les anti inflammatoires

Médicaments symptomatiques qui n’agissent pas sur la cause de la maladie. Ils sont indiqués en cas d’inflammation et les manifestations douloureuses qui en résultent (rhumatismes, fractures, lésions génitales et urinaires...). 2 types des anti-inflammatoires AINS et AIS

Mécanisme d’action

-   AINS ont une action par inhibition de la cyclo-oxygénase (cox), enzyme qui favorise la libération de prostaglandine, médiatrice de l’inflammation. Le blocage de cox entraine une diminution des effets de l’inflammation.

Indications

-TT symptomatique du rhumatisme inflammatoire chronique et arthroses douloureuses

-TT symptomatique des arthrites, lombalgies.

-Douleurs postopératoires

-Crises coliques néphrétiques, dysménorrhées

Effets indésirables

Les AINS sont à large effets indésirables

Troubles digestifs

-  Nausées, gastralgies, vomissements, diarrhée

-  Hémorragie digestive, ulcère gastroduodénal ; Colites, rectites (en cas de suppositoire)

Troubles allergiques

Prurit, éruptions cutanées ; Œdème de Quincke ; Crise d’asthme

Troubles psychiques

Vertiges ; Céphalées ; Acouphènes ; Asthénie

Troubles divers

-  Des œdèmes et Hypertension artérielle (HTA)

-  Élévation des transaminases et Syndrome néphrotique.

Contres indications

-  Allergie connue

-  Ulcère gastroduodénal et Antécédents de rectites

-  Insuffisance rénale ou hépatique

-  Grossesse et allaitement

Présentation : Aspirine : AIN (+++dose) ; Diclofénac : VOTARENE®, DIFAL® ; Kétoprofène : FLEXEN®, PROFENID® ; Acide niflurique : NIFLURIL® ; Piroxicam : FELDENE®, BREXIN®

 

Les Anti inflammatoires stéroïdiennes AIS

Sont des médicaments représentés par des hormones stéroïdiennes sécrétées chez l’Homme par la corticale de la glande surrénale. Médicaments symptomatiques qui n’agissent pas sur la cause de la maladie. Ils sont indiqués en cas d’inflammation et les manifestations douloureuses qui en résultent (rhumatismes, fractures, lésions génitales et urinaires..). Elles sont sécrétées chez l’Homme par la corticale de la glande surrénale.

Classification : CORTISOL ; ALDOSTERONE ; ANDROGENES

-   L’aldostérone : secrétée par surrénale, agissent sur la régulation de l'eau et du sel dans le corps (rétention de H₂O et de Na+, élimination de K+)

-  Les androgènes : rôle dans le développement des caractères sexuels masculin.

- Le cortisol : Hormone secrétée par la surrénale qui a la propriété anti-inflammatoire et une action sur le métabolisme protidique et glucidique.

Action du cortisol

Anti-inflammatoire ; Antipyrétique ; Analgésique ; Anti-allergique ; Baisse des défenses immunitaires (utilité dans la lutte contre le rejet des greffes).

Indications

Inflammations : Polyarthrites, pulmonaires, rhumatologiques et certaines allergies sévères.

Effets indésirables

Réactions cutanées ; Troubles endocriniens, digestifs, psychiques ; Réveil d'états infectieux

Réactions cutanées

-  Apparition ou aggravation d'acné

-  hypertrichose (pilosité excessive)

-  Fragilisation cutanée (risque de blessures).

Troubles endocriniens :

Apparition ou aggravation de diabète ; Prise de poids (obésité) ; Troubles du cycle menstruel (règles irrégulières)

Troubles digestifs :

Ulcère gastroduodénal ; Hémorragie digestive sur ulcère ; Gastrite aigüe, colite et pancréatite aiguë.

Troubles psychiques : Décompensations psychiatriques (hyperexcitation puis dépression)

Réveil d'états infectieux

(Correspond à une aggravation d'états infectieux par baisse d'immunité)

-  Réveil du virus de la varicelle

-  Risque d’apparition de la tuberculose

-  Risque d’apparition de l’herpès et hépatites

Troubles divers : Troubles de vision (cataracte en prise prolongée) ; HTA ; Ostéoporose

Contre-indications

-  Maladie virale en évolution (baisse de l'immunité)

-  Ulcère gastroduodénal en évolution et Cirrhose sévère et Goutte

-  Grossesse, allaitement et États psychotiques

Présentation : Prednisolone : SOLUPRED® ; Méthylprednisolone : MEDROL®

 

Les antihistaminiques

Sont des médicaments antagonistes compétitifs des récepteurs de l’histamine.Ils sont utilisés pour réduire ou éliminer les effets de l'histamine, médiateur chimique sécrété par

les mastocytes.

Mécanisme d’action

Les antihistaminiques représentent des antagonistes pour les récepteurs de l’histamine. Certains médicaments agissent par inhibition de l’histidine décarboxylase, enzyme qui transforme l'histidine en histamine

Classification : ANTI H₁ ; ANTI H₂ ; ANTI H₃ ; ANTI H₄

Les antihistaminiques H₁

=Anti H₁, antagonistes de l’histamine au niveau des récepteurs H₁ situés dans les cellules bronchiques, vasculaires, cutanées et intestinales_. Ils s’opposent sur les effets vasculaires, cutanés et bronchiques

Indications

Différents types d’allergie :

-  Rhino-sinusites allergiques

-  Dermatoses allergiques (allergie cutanée) et Prophylaxie des réactions allergiques.

Effets indésirables

-  Somnolence et sédation

-  Sécheresse de la bouche

-  Elévation de la tension oculaire et Rétention urinaire, Constipation Présentation : Prométhazine : PHENERGAN® ; Céterizine : ZYRTEC® Les Antihistaminiques H₂

Les anti-H₂ sont des médicaments qui agissent au niveau des récepteurs de l’histamine de type H₂ au niveau de la cellule pariétale de l’estomac inhibant la sécrétion des acides gastriques. Les antihistaminiques H₂ sont des antiulcéreux

Indications

Les anti H₂ sont utilisés dans L’ulcère gastroduodénal : TT curatif ou préventif ; Oesophagite par reflux gastro-oesophagien et Hémorragie ulcéreuse.

Effets indésirables

Asthénie et Myalgies ; Troubles psychiatriques ; Eruption cutanée ; Bradycardie et céphalées

Les antihistaminiques H₃

Les anti-H₃ sont des antagonistes des récepteurs de l’histamine de type H₃ qui prédomine sur les fibres nerveuses du SNC ou SNP. Les récepteurs d’histamine de type H₃ existent dans le cerveau et favorisaient la faculté d'éveil selon des études scientifiques.

Les antihistaminiques H₄

Les récepteurs d’histamine de type H₄ existent sur les cellules immuno-inflammatoires (éosinophiles, neutrophiles et lymphocytes T). Dans le prurit chronique, les anti H₄ peuvent avoir une utilité thérapeutique très efficace que les anti H₁.

Autres antihistaminiques

Inhibiteurs de l’histidine décarboxylase

Inhibition de l’histidine décarboxylase, enzyme qui favorise la conversion de l’histidine en histamine. Tritoqualine : HYPOSTAMINE®  ; Catéchine : CATÉCHINE®

Inhibiteurs de la dégranulation

Au niveau des mastocytes, l’inhibition d’exocytose des granulations cytoplasmiques (= dégranulation), empêche la libération de l’histamine ex. Nédocromil : TILADE®