Les médicaments du SNC

-  Psychotropes : TT maladies Psychiatriques

-  Antiépileptiques : TT maladie d’épilepsie

-  Antiparkinsoniens : TT maladie de parkinson

 

Les psychotropes

De point de vue médical, les psychotropes sont des médicaments psychiatriques qui sont prescrits pour le TT des maladies mentales. Ils agissent sur le cerveau et modifier le psychisme ou le comportement psychique d’un patient. On distingue 3 grandes familles des psychotropes psycholeptiques ; psychoanaleptiques et psycho-isoleptiques

Les psycholeptiques Médicaments qui diminuent l’activité mentale du patient. Ils sont considérés comme des sédatifs psychiques, qui ralentissent l'activité du SN et ils ont une action dépressive sur l'humeur. 

Les classes thérapeutiques des psycholeptiques

Les hypnotiques : diminuent la vigilance

 Les neuroleptiques : freinent l’humeur 

 Les anxiolytiques: tranquillisants (anti-nervosité)

Les psycho-analeptiques Aussi = psychostimulants, sont des médicaments qui stimulent l’activité mentale du patient et qui agissent en stimulant la vigilance. Ce sont des excitants psychiques qui accélèrent l'activité du SN et stimulent l'humeur. La caféine et la théine font également partie des substances psychoanaleptiques naturelles.

Classe des psycho-analeptiques

Les antidépresseurs : Médicaments qui stimulent l’humeur et la vigilance du patient. Dits aussi les Thymoanaleptiques

Les psycho-isoleptiques

Classe des psycho-isoleptiques

 Les psycho-isoleptiques : Sont des médicaments qui vont équilibrer l’humeur, se sont des régulateurs de psychisme en cas de psychose.

Classification

HYPNOTIQUES

NEUROLEPTIQUES

ANXIOLYTIQUES

ANTIDEPRESSEURS

PSYCHO-ISOLEPTIQUES

Les hypnotiques

Dormir est une fonction vitale pour l’Homme (7 à 8h par 24h). Le sommeil a pour rôle de faire disparaitre la fatigue du corps et permet la mémorisation par le cerveau, des éléments acquis pendant la journée. L’insomnie se caractérise par des difficultés à dormir suffisamment, au point où cela entrave les activités de la vie courante. Patient

insomniaques. Une insomnie est caractérisée par Difficulté à s’endormir ; Sommeil léger et irrégulier et Impossibilité de prolonger le sommeil 3 ou 4h

Les hypnotiques sont dits aussi des somnifères, assurent le TT d’insomnie. Ils ont la propriété de provoquer le sommeil chez des patients qui souffrent de difficultés d'endormissement ou réveils précoces.

Indications

-   Insomnie liée au stress et anxiété : Tout déséquilibre de notre environnement et de notre psychique qui peut provoquer des troubles de l’endormissement ou de maintenir un sommeil.

- Insomnie liée à la névrose d’angoisse : Troubles de sommeil par

-Cauchemars ou réveil nocturne fréquent,

-Situation d’angoisse (anciennes expériences…)

-Tension musculaire excessive (nervosité).

-  Insomnie liée à des pathologies organiques

-  Douleurs pathologiques perturbant le sommeil

-  Fièvres, Toux et dyspnée

-  Démangeaisons

Contre-indications

-  Alcoolisme

-  Myasthénie, Apnées du sommeil

-  Grossesse et l'allaitement

-  Insuffisances respiratoires, hépatiques ou rénales (adaptation de la posologie).

Précaution ou mise en garde

*  En raison de l'altération de la vigilance, les patients ne doivent pas prendre les hypnotiques et pratiquer des activités dangereuses ou demandant une attention

*  Ne pas conduire ou utiliser des machines après TT.

*  Les hypnotiques sont incompatibles avec l'alcool.

*  L’association des hypnotiques avec des substances dépressives du SNC sont à proscrire.

*  Leur utilisation chez les individus à risque (sujet âgé, femme enceinte, enfants, insuffisance rénale, et hépatique, myasthénie) doit être prudente.

Classification

-  BENZODIAZEPINES

-  ANTI H₁ HYPNOTIQUES

-  AUTRES HYPNOTIQUES : EXTRAITS PLANTES

 

Benzodiazépines

3 types de Benzodiazépines selon l’action

-  Action prolongée (> 15h ex. Nitrazépam )

-  Action intermédiaire (8-10h, ex. Témazépam )

-  Action courte (3h, ex. Triazolam )

Mécanisme d’action

Ils sont agonistes de GABA (NT inhibiteur) sur leurs récepteurs, favorisant l’entrée des chlorures Cl^- donc ils ont un effet inhibiteur sur le cerveau, entrainant un effet sédatif, myorelaxant et amnésiant.

Effets indésirables

-  Sédation: somnolence et perte de vigilance

-  Sevrage à long terme (arrêt progressive de TT) et Amnésie à court terme

-  Myorelaxation, irritabilité, ébriété

-  Sécheresse de la bouche

-  Passage transplacentaire et mammaire

 

Les anti H₁ hypnotiques

Mécanisme d’action

Les anti H₁ agissent par inhibition compétitive de l’histamine des récepteurs H₁ au niveau nerveux. Sont des médicaments à effet sédatif au niveau du système nerveux central

Effets pharmacologique

Sédation et sommeil ; Antitussif favorisant le sommeil ; Pas de dépendance, pas d’amnésie

Effets indésirables

Somnolence diurne ; Sécheresse buccale et  constipation ; Risque de photosensibilisation

 

Les neuroleptiques

Sont dites aussi tranquillisants majeurs. Ils ont les propriétés antipsychotiques (diminution de l’agressivité et d’agitation, réduction des psychoses) grâce à leurs effets opposants la transmission des NT. Ils Freinent l’humeur.

Indications

En réduisant l’activité de certains médiateurs NT, les neuroleptiques diminuent l'intensité d’émotions: peur, joie, colère, désir, l’agitation, combativité et ralentissent le psychisme, notamment les fonctions imaginatives.

Effets indésirables

-  Léthargie (sommeil trop profond proche du coma)

-  Syndrome parkinsonien

-  Prise de poids, aménorrhée

-  Hypotension, tachycardie, constipation,

-  Sécheresse de la bouche

Classification

-  NEUROLEPTIQUES TYPIQUES ou de 1^er génération

-  NEUROLEPTIQUES ATYPIQUES ou de 2^ème génération

Les neuroleptiques typiques

Médicaments classiques «1^ère génération» utilisés depuis de nombreuses années pour TT des psychoses. Agissent sur les pensées d’hallucination, idées délirantes, Parfois, présentent des effets indésirables intenses, (troubles des mouvements), ce qui a limité leur utilisation par beaucoup de patients.

Les neuroleptiques atypiques

Médicaments modernes de nouvelle génération. Leur utilisation améliorent nettement la qualité de vie des patients. Ils sont mieux tolérés que les NL typiques.

Effets pharmacologiques

Les NL atypiques permettent un ralentissement d’activité et un retrait affectif et améliorent les troubles cognitifs (pensée)

Principaux neuroleptiques typiques : Chlorpromazine : LARGACTIL® ; Halopéridol : HALDOL®

Principaux neuroleptiques atypiques : Clozapine : LEPONEX® ; Amisulpride : SOLIAN®

 

Les anxiolytiques

Anxiété

C’est un État affectif qui se définit comme une peur sans objet apparent avec un sentiment pénible d’attente. L’anxiété est évaluée par nervosité, irritabilité…

-Anxiété normale : trac ou inquiétude, avec tachycardie, parfois inconfort gastrique…

Les anxiolytiques sont appelés aussi tranquillisants mineurs, Médicaments appartenant aux psycholeptiques ou sédatifs psychiques (diminuent l’activité mentale). Ils diminuent les troubles anxieux et présentent des risques de dépendance en cas d’utilisation prolongée Indications : anxiété, hyperémotivité et stress.

Classification

-  BENZODIAZEPINES

-  PIPERAZINES

-  CARBAMATES

Les benzodiazépines,

Agissent     par     effet     agonistes     des     GABA,     sont     Anxiolytiques ;     Myorelaxantes ; Anticonvulsivantes ; Action sédative à forte dose et Amnésiante

Pipérazines

Utilisés pour le TT des manifestations mineures de l'anxiété par leur action sédative et anxiolytique.

Les carbamates

Par leur effet sédatif et amnésiant, ils entraînent des risques de dépendance et provoque le syndrome de sevrage.

Effets indésirables

-  Sédation : Somnolence diurne et réveil difficile,

-  Hypotonie musculaire: myorelaxants, asthénie

-  Dépression respiratoire : essoufflement

-  Sevrage à l’arrêt de médicament, amnésie

Présentation : Diazépam : VALIUM® ; Clonazépam : RIVOTRIL® ; Bromazépam : LEXOMIL® Lorazépam :                        TEMESTA® ; Hydroxyzine : ATARAX®

 

Les antidépresseurs

L’état dépressif : L’état dépressif se caractérise par la tristesse, perte d’intérêt et de motivation, ralentissement psychique et moteur, anorexie, asthénie. Sont des Médicaments psychoanaleptiques, à effet stimulant sur l’humeur et de lever l’inhibition psychomotrice.

Ils sont utilisés pour le TT des dépressions nerveuses en agissant sur la neurotransmission. Les classes des antidépresseurs

-  IMIPRAMINIQUES

-  SEROTONINERGIQUES

-  IMAO-A (INHIBITEURS DE MONOAMINE OXYDASE A)

Les imipraminiques

Dites Aussi tricycliques, médicaments les plus anciens qui peuvent corriger et enlever l’humeur dépressive, jusqu’à atteindre de nouveau l’état normal.

Effets indésirables

-  Levée de l’inhibition rapide : risque suicidaire

-  Sécheresse buccale , constipation.

-  Mydriase et troubles d’accommodation

-  Rétention urinaire

-  Hypotension

Présentation : Tianeptine : STABLON®          Amitriptyline :    LAROXYL®

Les sérotoninergiques

Ils sont moins efficaces que les imipraminiques, mais présentent l'avantage d'être moins toxiques avec moins de risques de surdose causant le suicide

Effets indésirables

-  Nervosité, agitation, céphalées, asthénie, vertiges - Nausées, vomissements, constipation

-  Sécheresse de bouche, tachycardie

Présentation : Sertraline :    ZOLOFT® ; Fluoxétine :    PROZAC® ; Paroxitine : DEROXAT®

Les IMAO-A

Médicaments qui corrigent et enlèvent l’humeur dépressive par leur action sur les NT (freinent la destruction de noradrénaline et adrénaline)

Ils sont indiqués dans les épisodes dépressifs majeurs

Effets indésirables

-  Insomnies, nausées, céphalées, vertiges

-  Rarement des états confusionnels.

Présentation : Moclobémide :    MOCLAMIDE®   ; Toloxatone : HUMORYL®

 

Les psycho-isoleptiques

Appelés aussi normothymiques sont des régulateurs de l’humeur. Ils stabilisent le psychisme en cas de psychose.

Leur action est la diminution de la fréquence, de la durée et de l'intensité des épisodes thymiques (maniaque ou dépressif).

Indications

Agitation psychomotrice (hyperactivité) et État dépressif très grave

Effets indésirables

-  Gastralgie et diarrhées en surdosage

-  Tremblement, asthénie, vertige

-  Atteinte thyroïdienne, troubles de la vue

-  Prise de poids et sensation de soif

Présentation : Lithium carbonate :    TERALITHE®

 

Les antiépileptiques

L’épilepsie : Crise due à l’hyperexcitation des foyers cérébraux. Caractérisée par une perte de connaissance et de la conscience et des mouvements violents. 2 types de l’épilepsie :

Le petit mal : Caractérisé par une fixité prolongée du regard, mouvement de lèvres et de mâchonnements, abolition de la perception du monde extérieur.

Le grand mal Caractérisé par une rigidité musculaire, des contractions, perte de conscience, morsure de langue et émission involontaire des urines.

Les antiépileptiques sont dits aussi des anticonvulsives

*Médicaments à action symptomatique.

*Également utilisés en prévention de l'épilepsie.

*Parfois indiqués comme antalgiques, anxiolytiques

Mécanisme d’action général

-  Blocage de canaux sodique Na⁺

-  Renforcent l'activité inhibitrice du GABA

-  Agoniste sur les récepteurs GABA

Classification

- BARBITURIQUES

-  HYDANTOÏNES

-  ACIDE VALPROÏQUE

-  CARBAMAZEPINES

-  GABAPENTINES

-  BENZODIAZEPINES

Les barbituriques

Épileptique majeur agissant avec le grand mal, leur utilisation prolongée comporte un risque dépendance. Sont administrés en une prise par jour, souvent le soir car il a un fort effet sédatif.

Mécanisme d’action

*Renforcent l'activité inhibitrice du NT GABA

*Effet agoniste sur les récepteurs GABA.

Effets indésirables

-  Sédation et somnolence.

-  Troubles de l'humeur, vertiges, céphalées.

-  Douleur articulaire

-  Surdosage : Hypotension, dépression respiratoire

-  Anémie par carence en acide folique.

Présentation : Phénobarbital : GARDINAL® ; Primidone : MYSOLINE®

 

Les hydantoïnes

Utilisé principalement dans la prévention des convulsions, surtout dans le grand mal épileptique.

Mécanisme d’action

Bloque les canaux Na⁺ au niveau du cerveau, empêchant ainsi le passage de l’IN stimulateur.

Effets indésirables

-  Hyperglycémie et glycosurie et Hypocalcémie

-  Nausées, vomissements, anorexie

-  Thrombopénies

-  Éruptions cutanées

Présentation : Phénytoïne : DIHYDAN^® ; Fosphénytoïne : Prodilantin^®

 

Acide valproïque

Aussi dits valproates, médicaments antiépileptiques Ils entrainent la diminution de l’hyperexcitabilité Neuronale. Il a une action efficace sur le grand mal.

Mécanisme d’action

La diminution de l’hyperexcitabilité neuronale est due à la fois par : Renforcement de NT GABA et une inhibition des canaux ioniques Na⁺

Effets indésirables

-  Chute de cheveux

-  Troubles digestifs

-  Atteinte hépatique

-  Syndrome parkinsonien

Présentation : Acide valproïque : DEPAKINE^® ; Valpromide : DÉPAMIDE^®

 

Carbamazépine

Elle régule l'humeur. Indiquée dans L’épilepsie du grand mal et épilepsie partielle, en prévention des psychoses maniaco-dépressives et dans le TT d’excitations maniaques

Mécanisme d’action

Action par blocage des canaux Na+ au niveau des neurones hyperactifs et donc, une suppression du potentiel stimulateur.

Effets indésirables

-  Sédation et somnolence, vertiges

-  Diplopie : vision double.

-  Sécheresse buccale.

-  Eruptions cutanées.

-  Toxicité hématologique et anémie.

Présentation : Carbamazépine :    TEGRETOL®    TEGRETOL® LP

 

Gabapentines

Antiépileptique de nouvelle génération prescrit principalement aux personnes âgées épileptiques.

Mécanisme d’action

La gabapentine est apparentée au NT GABA par sa structure. Action par effet inhibiteur

Effets indésirables

-  Somnolence.

-  Troubles de coordination des mouvements (ataxie)

-  Vertiges, céphalées.

-  Troubles digestifs.

Présentation : Gabapentine : NEURONTIN®

 

Benzodiazépines

Mécanisme d’action :

Sont des molécules agonistes des GABA au niveau des récepteurs GABA

Effets indésirables

-  Somnolence, difficultés de concentration, ébriété.

-  Amnésie.

-  Hypotonie musculaire.

Présentation : Diazépam : VALIUM®    ; Clonazépam : RIVOTRIL®

 

Les antiparkinsoniens

Maladie de Parkinson

Dysfonctionnement au niveau du locus niger (zone du cerveau de mouvement involontaire), entrainant la dégradation de la Dopamine. Elle se caractérise par : tremblement, hypertonie

-  Médicaments qui rétablissent l’équilibre de la Dopamine et de l’Acétycholine (Dopa-Ach).

-  Ils ont aussi une action anticholinergique pour diminuer le tremblement.

-  Ils baissent l’akinésie, l’hypertonie

Classifications

-  LEVODOPA OU L-DOPA

-  AGONISTES DE LA DOPAMINE

-  INHIBITEURS MONO-AMINO-OXYDASE B (IMAO-B)

-  INHIBITEURS DE CATECHOL-O-METHYLTRANSFERASE ICOMT

-  ANTICHOLINERGIQUES

La levodopa ou L-dopa

La levodopa (L-dopa) est l’antiparkinsonien le plus utilisé. Il se transforme en dopamine de synthèse (précurseur) dans l’organisme du patient.

Mécanisme d’action

La L-dopa traverse la barrière hématoencéphalique. Elle agit comme précurseur de la dopamine et elle est transformée par le neurone dopaminergique.

Effets indésirables

-  Dyskinésie

-  Trouble de sommeil

-  Troubles du rythme

-  Nausées, vomis, anorexie, douleur épigastrique

Présentation : LevoDopa : MODOPAR® ; Bromocriptine : PARLODEL®

 

Agonistes de dopamine

Les agonistes de la dopamine agissent directement sur les récepteurs dopaminergiques. Généralement, administrés en association avec la L-dopa, ces molécules de synthèse miment l’action de la dopamine. Les agonistes de la dopamine sont administrés généralement sous forme de patch cutané adhésif. L'application doit être renouvelée toutes les 24H

Mécanisme d’action

Les agonistes de la dopamine vont agir directement sur les récepteurs dopaminergiques, et font «croire» aux neurones qu’elles sont en présence d’une grande quantité de dopamine.

Effets indésirables

-  Hypotension artérielle en position debout,

-  Confusion mentale et hallucinations.

-  Nausée, vomissement, constipation,

-  Cauchemars, fatigue.

Présentation : Apomorphine : UPRIMA® ; Pergolide : CELANCE®

 

Les IMAO-B (Inhibiteur de monoaminoxydase B)

Sont des antiparkinsoniens souvent utilisés en association avec la L-dopa, ils sont administrés sous forme orale. Les IMAO-B limitent la dégradation de la dopamine

Mécanisme d’action

La MAO-B est une enzyme dégradant naturellement la dopamine dans le cerveau. Les IMAO- B limitent donc la dégradation de la dopamine qui est produite grâce à autre traitement par L-dopa. L’action de la L-dopa est ainsi prolongée.

Effets indésirables

en monothérapie : Maux de tête ; Dyskinésies, Vomissements, constipation. en bithérapie avec L-dopa : Hypotension artérielle en position debout Présentation : Sélégiline: DÉPRÉNYL® ; Rasagiline : AZYLECT®

 

Les inhibiteurs de COMT

Les inhibiteurs de la catéchol-O-méthyltransférase (ICOMT) sont indiqués dans la PEC de la maladie de parkinson. Ils sont administrés par voie orale. Ils ont le même effet que IMAO-B. Ils permettent donc, de renforcer l’efficacité à la dopamine.

Mécanisme d’action

Ils agissent par inhibition de l’enzyme qui dégrade la L-dopa (COMT) et augmentent sa durée d’action. Ils sont administrés en association avec la L-dopa.

Effets indésirables

-  Hallucinations, dépression.

-  Dyskinésies

-  Sensation de brûlure d'estomac

-  Décoloration des urines

Présentation : Entalcapone : COMTAN® ; Tolcapone : TASMAR®

 

Les anti-cholinergiques

Avant la découverte de la L-dopa, dans les années 1960, les anticholinergiques étaient utilisés comme le seul TT de la maladie de Parkinson.

Le recours à ces médicaments a fortement reculé.

Mécanisme d’action

Antagonistes cholinergiques aux terminaisons nerveuses cérébrales. Permettent de freiner l'actionde l’acétylcholine et de rétablir dans le cerveau l’équilibre entre dopa -ach

Effets indésirables

-  Sécheresse buccale.

-  Constipation, rétention urinaire.

-  Mydriase, Troubles de la vue, Tachycardie

-  Chez les patients âgés : Troubles de la mémoire et confusion mentale.

Présentation : Trihexyphénidyle : PARKINANE® ; Tropatépine : LEPTICUR®