Les antiémétiques

 

 

Les antiémétiques

Nausée : C’est l’envie de vomir. Elle s’accompagne d’unecontracture involontaire des muscles du pharynx, de l’œsophage et de l’estomac. C’est une situation difficilement contrôlable, s’associant à différents troubles : augmentation de la salivation, pâleur, sueurs et tachycardie.

Vomissement : Contraction violente de la musculature abdominale, respiratoire et du diaphragme : Expulsion brutale par la bouche du contenu de l’estomac, du duodénum et du jéjunum.

Les vomissements sont suivis d’une forte asthénie, parfois associés à une sensation de froid et frissons et des douleurs musculaires à type de courbatures.

Qu’est-ce qui nous fait vomir?

-Odeurs, émotions, pensées…

-Transports, déplacements (bateau, voiture, bus…)

-Infections gastroentérite / toxi-infection alimentaire

-Excès alimentaire, Douleurs digestives

-Grossesse

-Défaillances organiques (sténoses digestives)

-Substances chimiques (médicaments, toxines)

Les antiémétiques sont dites aussi antivomitifs ou antinauséeux, sont des médicaments qui s’opposent aux vomissements et lutte contre les nausées. Ils accélèrent le vidange gastrique et évitent les reflux.

Indications : Vomissements de toutes causes ; Nausées ; Reflux gastro-oesophagien

Effets indésirables : Diarrhées ; Somnolence ; Vertiges ; Céphalées

Mécanisme d’action

Les antiémétiques agissent directement par effet antagoniste sur les récepteurs de vomissements. Récepteurs de la dopamine (D₂), Récepteurs de la sérotonine 5HT₃ et Récepteurs de la Neurokinine 1 (NK₁).

Résultat :

-Régulariser les contractions œsophagiennes

-Augmenter le tonus du sphincter œsophagien bas

-Accélérer le vidange gastrique et évite des reflux

Classification

-ANTAGONISTES DE DOPAMINE (D₂)

-ANTAGONISTES DE SEROTONINE (5HT₃)

-ANTAGONISTES DE NEUROKININE (NK₁)

Antagonistes de la dopamine (D₂)

La dopamine NT a effet émétique et inhibiteur de la motricité digestive. Les antagonistes antiémétisants de Dopa D₂ stimulent la motricité gastro-intestinale et réduisent l'effet de la dopamine (inhibition). Ils augmentent le tonus du sphincter œsophagien bas et le péristaltisme et accélère le vidage gastrique.

Présentation : Dompéridone : MOTILIUM® ; Métoclopramide : PRIMPERAN®

Antagonistes de la sérotonine de 5HT₃

Aussi = SÉTRON, sont des médicaments utilisés pour contrôler les vomissements et les nausées induits par TT en chimiothérapie ou radiothérapie. La chimiothérapie est cytotoxique, elle libère la sérotonine à partir du tube digestif. La sérotonine libérée stimule les récepteurs 5HT₃ des terminaisons vagales ce qui provoque des vomissements puissants. Antagoniste sur les récepteurs 5HT₃ sérotoninérgique donc s'opposer aux vomissements provoqués par les médicaments antinéoplasiques.

Présentation : Granisétron : KYTRIL® Cp, Sol buv, Inj ; Tropisétron : NAVOBAN® Gélules, Inj

Antagonistes de récepteur de NK₁

Action par blocage de récepteurs de Neurokinine 1 au niveau du centre du vomissement. Ils sont utilisés en prévention des nausées aigues en chimiothérapie émétisante en association avec un antagoniste 5HT₃.

Présentation : Aprépitant : EMEND®

Les autres antiémétiques

Dans le mal de transport par action indirecte

-Anti-H₁ : par sédation

-Anticholinergique : par relaxation

-Anxiolytique (Benzodiazépines) par sédation